Gå til indhold
FORSIDEN | FOR ANSATTE | PRINT | SITEMAP |

Psykiatrien i Region SyddanmarkTil forsiden


Sammenligning af pregabalin og gabapentin

Indikationerne for gabapentin er neuropatiske smerter og epilepsi, indikationerne for pregabalin er de to samme samt generaliseret angst. 

Begge har en kemisk struktur der ligner den for leucin (aminosyre), hvilket faciliterer deres transport gennem cellemembranen. Strukturelt ligner de også GABA (dog ingen direkte effekt på GABA-receptoren). Pregabalin binder stærkere til receptoren end gabapentin.

Forskelle i farmakokinetik

Forskellene mellem pregabalin og gabapentin er bl.a. at for pregabalin er der en biotilgængelighed på ca. 90%, men for gabapentin er den kun på ca 33%. En interindividuel forskel i biotilgængelighed er også højere ved gabapentin (20-30%) end for pregabalin (10-15%).
Der er en mætning af absorptionen af gabapentin, hvorimod der for pregabalin ikke er, og sidstnævnte har en lineær farmakokinetisk profil. Pregabalin absorberes hurtigere med peak plasmakoncentrationer ila. ca. en time efter indtagelse, hvor der for gabapentin kan gå ca. 3 timer. Samtidig indtagelse af mad øger mængden af optaget gabapentin, men ikke hastigheden hvormed dette sker. Mængden af optaget pregabalin påvirkes ikke, men optagelsen kan forsinkes.
Det menes desuden at pregabalin har en længere absorpstionstid (gennem hele tarmen og muligvis også anden ekstra absorptionsmulighed), hvor gabapentin kun absorberes i tyndtarmen.

Der er for begge præparater få interaktioner da de begge elimineres renalt og ingen af dem undergår hepatisk metabolisme (via CYP-systemet).

Bivirkninger ved pregabalin og gabapentin

Der er beskrevet mange af de samme bivirkninger ved pregabalin og gabapentin. Bl.a. er svimmelhed og træthed for begge præparater meget almindeligy forekommende, mens en lang række gastrointestinale bivirkninger (fx. diarré, flatulens, kvalme, obstipation) er  almindelig forekommende. Det samme gælder for dobbeltsyn, gangforstyrrelser, koordinationsbesvær, søvnløshed m.m.

Det beskrives endvidere, at begge præparater har misbrugspotentiale. Denne risiko er mest udtalt for pregabalin pga. den hurtigere indsættende effekt. Man bør være særlig opmærksom ved ordination til patienter med tidligere misbrug eller patienter med stofsøgende adfærd.

Hvis du har en patient som er i behandling med begge præparater (og den ene indikation er angst) kan det derfor overvejes at samle behandlingen til kun pregabalin. Dette selvfølgelig efter konference med speciallægen ansvarlig for epilepsi-/smertebehandlingen af gabapentin.

Det er beskrevet at man kan benytte et forhold der hedder 6:1 (gabapentin:pregabalin) ved omregning af dosis. 

 

 


Siden er sidst opdateret 14-6-2021



Psykiatrien i Region Syddanmark | Lille Grundet Hulvej 25, bygning P | 7100 Vejle | Kontakt | Tilgængelighedserklæring